Liraglutīda injekcija (rekombinants ceļš), Diabetes lielapjoma un pildspalvveida pilnšļirce 3 ml: 18 mg CAS Nr.: 204656-20-2

APRAKSTS

LIRGLUTĪDS satur liraglutīdu, cilvēka GLP{0}} analogu un darbojas kā GLP-1 receptoru agonists. Liraglutīda peptīdu prekursors, ko iegūst procesā, kas ietver rekombinantās DNS ekspresijuSaccharomyces cerevisiae, ir izstrādāts tā, lai tas būtu par 97 procentiem homologs cilvēka dabiskajam GLP-1, 34. pozīcijā aizstājot lizīnu ar arginīnu. Liraglutīdu iegūst, pievienojot C-16 taukskābi (palmitīnskābi) ar glutamīnskābes starpliku. uz atlikušā lizīna atlikuma peptīda prekursora 26. pozīcijā. Liraglutīda molekulārā formula ir C172H265N43O51, un molekulmasa ir 3751,2 daltoni. Strukturālā formula (1. attēls) ir:

LIRAGLUTIDE injekcija ir sterils, ūdens, dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains šķīdums subkutānai lietošanai. Katrs 1 ml LIRAGLUTIDE šķīduma satur 6 mg liraglutīda un šādas neaktīvās sastāvdaļas: dinātrija fosfāta dihidrāts, 1,42 mg; propilēnglikols, 14 mg; fenols, 5,5 mg; un ūdens injekcijām. LIRAGLUTĪDA pH ir aptuveni 8,15, pH regulēšanai var pievienot sālsskābi vai nātrija hidroksīdu. Katra pildspalvveida pilnšļirce satur 3 ml LIRAGLUTIDE šķīduma, kas atbilst 18 mg liraglutīda (bezūdens, bez bāzes).

Darbības mehānisms

Liraglutīds ir acilēts cilvēka glikagonam līdzīga peptīda-1 (GLP-1) receptoru agonists ar 97% aminoskābju sekvences homoloģiju ar cilvēka endogēno GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) apzīmē<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Farmakodinamika

LIRAGLUTIDE farmakodinamiskais profils atbilst tā farmakokinētiskajam profilam, kas novērots pēc vienas subkutānas ievadīšanas, jo LIRAGLUTIDE samazināja glikozes līmeni tukšā dūšā, pirms ēšanas un pēc ēšanas visas dienas garumā.

Glikozes līmenis tukšā dūšā un pēc ēšanas tika mērīts pirms un līdz 5 stundām pēc standartizētas ēdienreizes pēc ārstēšanas līdz līdzsvara stāvoklim ar 0,6, 1,2 un 1,8 mg LIRAGLUTĪDA vai placebo. Salīdzinot ar placebo, pēc ēšanas glikozes plazmas AUC0-300min bija par 35 procentiem mazāks pēc LIRAGLUTIDE 1,2 mg un par 38 procentiem zemāks pēc LIRAGLUTIDE 1,8 mg. No glikozes atkarīga insulīna sekrēcija

Vienreizējas 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDE devas ietekme uz insulīna sekrēcijas ātrumu (ISR) tika pētīta 10 pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu pakāpeniskas glikozes infūzijas laikā. Šiem pacientiem vidēji ISR ​​atbildes reakcija palielinājās atkarībā no glikozes līmeņa (2. attēls).

Glikagona sekrēcija

LIRAGLUTIDE pazemināja glikozes līmeni asinīs, stimulējot insulīna sekrēciju un pazeminot glikagona sekrēciju. Viena LIRAGLUTIDE deva 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) neietekmēja glikagona reakciju uz zemu glikozes koncentrāciju.

Kuņģa iztukšošana

LIRAGLUTIDE aizkavē kuņģa iztukšošanos, tādējādi samazinot glikozes līmeni pēc ēšanas

parādās apritē.

Sirds elektrofizioloģija (QTc)

LIRAGLUTIDE ietekme uz sirds repolarizāciju tika pārbaudīta QTc pētījumā. LIRAGLUTĪDS līdzsvara stāvoklī

koncentrācija ar dienas devām līdz 1,8 mg neizraisīja QTc pagarināšanos.

Vārds:Liraglutīds

Liraglutīds ir recepšu zāles, ko lieto 2. tipa cukura diabēta simptomu ārstēšanai. Liraglutīdu var lietot atsevišķi vai kopā ar citām zālēm.

Devas:Injekcija

Specifikācija:3 ml: 18 mg

Indikācijas

Liraglutīds ir indicēts: kā papildinājums diētai un fiziskiem vingrinājumiem, lai uzlabotu glikēmijas kontroli 10 gadus veciem un vecākiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu,

Liraglutīds, lai samazinātu nopietnu nevēlamu kardiovaskulāru notikumu (kardiovaskulāra nāve, neletāls miokarda infarkts vai neletāls insults) risku pieaugušajiem ar 2. tipa cukura diabētu un diagnosticētu sirds un asinsvadu slimību.

Uzņēmējdarbība

1993

31. decembrī Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. tika reģistrēta un izveidota Hangdžou augsto tehnoloģiju attīstības zonā.

2003. gads

18. septembrī trombocītu veicinošā zāle Jijufēns (rekombinants cilvēka interleikīns-11 injekcijām) ieguva jauno zāļu sertifikātu un ražošanas apstiprinājumu.

2008. gads

Uzņēmums tika nosaukts par pirmo nacionālo augsto tehnoloģiju uzņēmumu partiju 2008. gadā.

19. decembrī oficiāli tika apstiprināts ražošanai piektais jaunais produkts Giotin (palonosetrona hidrohlorīda lielapjoma zāles un injekcijas).

2010. gads

Uzņēmuma jaunais produkts, rekombinants cilvēka BMP{0}} kaulu remonta materiāls (Bone Youdao), tika oficiāli nodots ražošanā un pārdošanā.

2020 gads

Uzņēmuma pētniecības un attīstības centrs apmetās Hangzhou Pharmaceutical Town kopumā.

Uzņēmuma pārdošanas apjoms pārsniedza 1 miljardu juaņu.

Gods

Nacionālais augsto tehnoloģiju uzņēmums

Nacionālās lāpas plāna galvenais augsto tehnoloģiju uzņēmums

Valsts intelektuālā īpašuma priekšrocību uzņēmums

Provinces augsto tehnoloģiju pētniecības un attīstības centrs

Džedzjanas provinces uzņēmumu tehnoloģiju centrs

Slavenā Džedzjanas provinces preču zīme

Zhejiang Jiuyuan Gēnu Biofarmācijas pētniecības institūts

FAQ

J: Vai jūs esat tirdzniecības uzņēmums vai ražotājs?

A: Mēs esam profesionāls ražotājs, kas specializējas uz gēnu inženierijas un bioķīmisko tehnoloģiju balstītu farmaceitisko līdzekļu izpētē, izstrādē, ražošanā un tirdzniecībā kopš 1993. gada.

Un mēs tirgojam savus produktus tieši ar saviem klientiem.

J: Vai jūs sniedzat paraugu? Vai tas ir bez maksas?

A: Ja paraugam ir zema vērtība, mēs nodrošināsim bezmaksas paraugu ar kravas savākšanu. Bet dažiem augstas vērtības paraugiem mums ir jāiekasē maksa par paraugu.

J: Kāds ir jūsu maksājuma termiņš?

A: 30 procentu pirmā iemaksa pirms ražošanas un 70 procentu atlikuma maksājums pirms nosūtīšanas.

J: Kurš sertifikāts jums ir?

A: GMP, EUGMP un ISO14001.

J: Vai jums ir pārbaudes un audita pakalpojums?

A: Jā, mēs varam palīdzēt iegūt norādīto produkta testa ziņojumu un norādīto rūpnīcas audita ziņojumu.

Populāri tagi: liraglutīda injekcija (rekombinants ceļš), cukura diabēta lielapjoma un pildspalvveida pilnšļirces 3ml:18mg korpusa nr.: 204656-20-2, Ķīnas liraglutīda injekcija (rekombinants ceļš), cukura diabēta lielapjoma un pildspalvveida pilnšļirces 3ml:18mg kast.nr.: 204656-20-2 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca