Fosaprepitanta dimeglumīna injekcija, CAS Nr.: 265121-04-8, lielapjoma un injekcijas (flakons) 150mg/5ml

APRAKSTS

EMEND (fosaprepitants) injekcijām ir sterils, liofilizēts preparāts, kas satur fosaprepitanta dimeglumīnu, aprepitanta priekšzāļu, vielas P/neirokinīna-1 (NK1) receptoru antagonistu, pretvemšanas līdzekli, kas ķīmiski aprakstīts kā 1-deoksi. -1-(metilamino)-D-glucitols[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5- bis(trifluormetil)fenil]etoksi]-3-(4-fluorfenil)-4-morfolinil]metil]-2, 5-dihidro-5-okso-1H-1,2,4- triazol-1-il]fosfonāts (2:1) (sāls).

Tā empīriskā formula ir C23H22F7N4O6P ⋅ 2(C7H17NO5), un tā strukturālā formula ir:

Fosaprepitanta dimeglumīns ir balts vai gandrīz balts amorfs pulveris ar molekulmasu 1004,83. Tas labi šķīst ūdenī.

Katrs EMEND flakons injekcijām intravenozas infūzijas veidā satur 150 mg fosaprepitanta (atbilst 245,3 mg fosaprepitanta dimeglumīna) un šādas neaktīvās sastāvdaļas: dinātrija edetātu (5,4 mg), polisorbātu 80 (75 mg), bezūdens laktozi (375). mg), nātrija hidroksīds un/vai sālsskābe (pH regulēšanai).

Darbības mehānisms

Fosaprepitants ir aprepitanta priekšzāles, un attiecīgi tā pretvemšanas iedarbība ir attiecināma uz aprepitantu. Aprepitants ir selektīvs augstas afinitātes cilvēka vielas P/neirokinīna 1 (NK1) receptoru antagonists. Aprepitantam ir maza afinitāte vai nav nekādas afinitātes pret serotonīna (5-HT3), dopamīna un kortikosteroīdu receptoriem, kas ir ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas (CINV) esošās terapijas mērķi. Ir pierādīts, ka aprepitants dzīvnieku modeļos inhibē citotoksisku ķīmijterapijas līdzekļu, piemēram, cisplatīna, izraisītu vemšanu, izmantojot centrālu darbību. Dzīvnieku un cilvēku pozitronu emisijas tomogrāfijas (PET) pētījumi ar aprepitantu ir veikti

pierādīts, ka tas šķērso hematoencefālisko barjeru un aizņem smadzeņu NK1 receptorus. Pētījumi ar dzīvniekiem un cilvēkiem ir parādījuši, ka aprepitants pastiprina 5-HT3- receptoru antagonista ondansetrona un kortikosteroīda deksametazona pretvemšanas aktivitāti un inhibē gan cisplatīna izraisītas vemšanas akūto, gan aizkavēto fāzi.

Farmakodinamika

Sirds elektrofizioloģija

Randomizētā, dubultmaskētā, pozitīvi kontrolētā, rūpīgā QTc pētījumā vienreizēja 200-mg fosaprepitanta deva (apmēram 1,3 reizes lielāka par ieteicamo devu) neietekmēja QTc intervālu.

Vārds:Fosaprepitants dimeglumīns

Fosaprepitanta dimeglumīns injekcijām ir sterila, liofilizēta zāļu forma, kas satur fosaprepitanta dimeglumīnu, aprepitanta priekšzāļu, vielas P/neirokinīna-1 (NK1) receptoru antagonistu, pretvemšanas līdzekli, kas ķīmiski aprakstīts kā 1-Deoksi{{ 3}}(metilamino)-D-glucitols [3-[[(2R, 3S)-2-[(1R)-1-[3,5bis(trifluormetil)fenil]etoksi]{{ 14}}(4-fluorfenil)-4-morfolinil]metil]-2, 5-dihidro-5-okso-1H-1, 2,4triazol-1-il]fosfonāts (2:1) (sāls).

Devas:Injekcija

Specifikācija

150 mg / 5 ml

Indikācijas

Fosaprepitants dimeglumīns injekcijām kombinācijā ar citiem pretvemšanas līdzekļiem ir indicēts pieaugušajiem, lai novērstu:

akūta un aizkavēta slikta dūša un vemšana, kas saistīta ar sākotnējiem un atkārtotiem ļoti emetogēna vēža ķīmijterapijas (HEC) kursiem, ieskaitot lielas cisplatīna devas.

aizkavēta slikta dūša un vemšana, kas saistīta ar vidēji emetogēna vēža ķīmijterapijas (MEC) sākotnējiem un atkārtotiem kursiem.

Uzņēmējdarbības nospiedums

1993

31. decembrī Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. tika reģistrēta un izveidota Hangdžou augsto tehnoloģiju attīstības zonā.

1996. gads

14.oktobrī uzņēmums ieguva Ķīnas pirmās rhG-CSF injekcijas - "Jilifen" - izmēģinājuma ražošanas numuru un jauno zāļu sertifikātu, kas ir trešā kompānija pasaulē, kas pēc ASV un Japānas ražo šīs zāles masveidā. tauta.

2006. gads

Jūlijā oficiāli tika ražots un pārdots uzņēmuma ceturtais jaunais produkts Yizhejia (enoksaparīna nātrijs). Tā bija pirmā enoksaparīna nātrija injekcija manā valstī, ko valsts oficiāli apstiprināja.

2013. gads

Oktobrī uzņēmums reformēja mārketinga sistēmu un izveidoja attīstības stratēģiju "pirms tirgus, vispārējais mārketings".

Uzņēmuma gods

Valsts jaunais augsto tehnoloģiju uzņēmums

Nacionālās lāpas plāna galvenais jaunais augsto tehnoloģiju uzņēmums

Valsts augstākā līmeņa intelektuālā īpašuma uzņēmums

Provinces jaunais augsto tehnoloģiju pētniecības un attīstības centrs

Džedzjanas provinces uzņēmumu tehnoloģiju centrs

Zhejiang slavenā preču zīme

Zhejiang Jiuyuan Gēnu inženierijas biofarmācijas pētniecības institūts

FAQ

J: Cik dažādu veidu produktus jūsu uzņēmums ražo?

A: Tagad mums ir 36 produkti, tostarp cauruļvadu produkti. Visas farmaceitiskās ražošanas darbības tiek veiktas saskaņā ar LRP prasībām. Ikdienas licencēšanas un regulējošās darbības kontrolē SFDA.

J: Kāds ir jūsu maksājuma termiņš?

A: 30 procentu pirmā iemaksa pirms ražošanas un 70 procentu atlikuma maksājums pirms nosūtīšanas.

J: Kuru maksājuma veidu jūs varat pieņemt?

A: T/T, Western Union, PayPal utt. Mēs pieņemam jebkuru ērtu un ātru maksājuma termiņu.

J: Kurš sertifikāts jums ir?

A: GMP, EUGMP un ISO14001.

Populāri tagi: fosaprepitanta dimeglumīna injekcija, CAS Nr.: 265121-04-8, lielapjoma un injekcijas (flakons) 150 mg/5 ml, Ķīnas fosaprepitanta dimeglumīna injekcija, CAS Nr.: 265121-04-8, lielapjoma un injekcijas (flakons) 150 mg/5 ml ražotāji, piegādātāji, rūpnīca